ラジカル環化もしくはFridel-Crafts反応を用いたベンズアゼピン合成と生理活性作用の探索、およびその反応機構の研究

ラジカル環化により7-endo選択的に環化した2-ベンズアゼピンが容易に得られることを見いだし、それが興味深い生理活性を示すことを明らかにしました。またその生理活性の構造活性相関を検討するとともに、7-endoラジカル環化の反応機構についても調べました。現在は、Friedel-Crafts反応を用いた不斉ベンズアゼピンの合成とそれを使った構造生理活性の解明の研究を行っています。また、このラジカル環化反応の反応機構について、基礎物理有機化学的な研究も進めて、速度定数を求めることにも成功しました。

研究論文

Kamimura, A.; Taguchi, Y.; Omata, Y.; Hagihara, M. J. Org. Chem. 2003, 68, 4996-4998

Matsuura, K.; Kuratani, T.; Gondo, T.; Kamimura, A.; Inui, M. Eur. J. Pharmacol. 2007, 563, 83-87

Kamimura, A.; Ishihara, Y.; So, M.; Hayashi, T.; Tetrahedron Lett. 2009, 50, 1727-1730

Kamimura, A.; So, M.; Kuratani, T.; Matsuura, K.; Inui, M. Bioorg. Med.Chem. Lett. 2009, 19, 3193-3195

So, M.; Kotake, T.; Matsuura, K.; Inui, M.; Kamimura, A. J. Org. Chem. 2012, 77, 4017 – 4028.

Kamimura, A.; Kotake, T.; Ishihara, Y.; So, M.; Hayashi, T. J. Org. Chem. 2013, 78, 3961-3971, DOI:10.2021/jo400326b.